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產品詳細頁

PDK1 inhibitor/5mg

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樣品溶液的濃度為25 L,10 mM。
引用ApexBio產品的出版物

  • 產品型號:A3706
  • 廠商性質:代理商
  • 更新時間:2023-08-08
  • 訪  問  量:617

產品介紹

分子式 C28H22F2N4O4 M.Wt 516.5

溶解度 溶于-20°C儲存的DMSO儲存

運輸條件評估示例解決方案:與藍冰一起發貨。所有其他可用尺寸:根據要求與RT或藍冰一起發貨

一般提示 為了獲得更高的溶解度,請在37°C下加熱管子,然后在超聲波浴中搖晃一會兒。儲備溶液可在-20°C以下儲存數月。

背景

PDK1抑制劑是一種有效的選擇性PDK1抑制劑,具有作為抗癌劑的潛力。GSK 2334470是PDK1的抑制劑,IC50值為0.00251μM,CHEMBL1172241的IC50值為0.085μM。 [1]PDPK1代表3-磷酸肌醇依賴性蛋白激酶1,其對AKT/PKB和許多其他AGC激酶(包括PKC,S6K,SGK)的活化至關重要。[2]PDPK1的重要作用是在由幾種生長因子和激素(包括胰島素信號傳導)激活的信號通路中。PDPK1通過PDPK1與膜磷脂的相互作用在PI3K下游發揮作用。[3]PI3K通過磷酸化磷脂酰肌醇間接調節PDPK1,磷脂酰肌醇又生成磷脂酰肌醇(3,4)-二磷酸和磷脂酰肌醇(3,4,5)-三磷酸。[4]然而,PDPK1被認為是組成型活性的,并且并不總是需要磷脂酰肌醇來發揮其活性。磷脂酰肌醇僅用于某些底物(包括AKT)的膜活化。然而,PDPK1不需要膜脂質結合即可有效磷酸化其在細胞質中的大多數底物。PDK1與黑色素瘤的發生和進展有關。[5]許多癌癥驅動突變誘導PDK1靶點的激活,包括Akt,S6K(p70核糖體S6激酶)和


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